继澳大利亚后，海创药业PROTAC药物HP518临床申请又获美国FDA 受理

2022年12月21日晚间，海创药业宣布其靶向雄激素受体(AR)的口服PROTAC药物HP518的新药临床研究申请(IND)已获美国FDA受理。

HP518是由海创药业自主研发的口服PROTAC药物，可高选择性地靶向降解雄性激素受体(AR)，具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。

(资料图)

本次获FDA受理的新药临床研究是一项开放标签研究，旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。

此前，HP518已在澳大利亚获批开展I期临床试验，并已于2022年1月完成首例患者给药(FIH)，相关剂量探索试验正在进行中。

海创药业创始人、董事长陈元伟博士表示：“HP518作为中国首款进入临床试验阶段的口服AR PROTAC药物，在全球范围内具备领先创新优势。已有的临床前及I期临床数据让我们确信积极拓展其全球临床范围的必要性，期待它能为全球患者带去新的希望!”

【关于前列腺癌】

前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，在常见确诊癌症中排名第二，在全世界男性致命癌种中排名第二。前列腺癌在美国常年居男性恶性肿瘤发病人数第一，死亡人数第二。中国前列腺癌占男性恶性肿瘤发病人数第六，死亡人数第七。

据弗若斯特沙利文，未来全球前列腺癌患者人数将持续增长，预计到2030年，全球前列腺癌市场规模将达376亿美元(折合人民币约2390亿元人民币)。

雄激素受体(AR)在前列腺癌发生、发展中发挥着重要作用，是已被临床证明的靶点，虽然已有第二代AR拮抗剂、雄激素合成阻断剂等药物应用于临床，但在前列腺癌的治疗过程中，由于AR突变等机制的影响，仍不可避免地产生着耐药问题。开发可以克服耐药问题的新疗法，对前列腺癌治疗具有重大临床意义。

【关于PROTAC】

PROTAC技术是近年来在小分子药物领域的革命性突破，可靶向不可成药靶点及解决小分子药物耐药性问题。通过同时结合靶点蛋白和E3联接酶，PROTAC分子促进对靶点蛋白的泛素蛋白标记，及随后蛋白酶体依赖性的靶点蛋白的降解。此技术具有广阔的应用前景，是小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。

【关于HP518】

HP518是海创药业自主研发的、靶向降解AR的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物，具有治疗耐药性前列腺癌的潜力，正在澳大利亚开展I期临床试验。已有临床前研究结果显示：HP518对野生型AR及一些对恩扎卢胺耐药的AR突变体都有很高的降解活性，对AR具有高选择性，对AR依赖的前列腺癌细胞系显示出优异的抗增殖活性，并在前列腺癌动物模型上展现出优异的药效。HP518还展现了良好的成药性和安全性。

【关于海创药业】

海创药业(股票代码：688302)是一家专注于癌症和代谢疾病的全球化创新药物企业，以“创良药·济天下”为使命，以为患者提供安全、有效、可负担的药物为重点，致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。

公司拥有“PROTAC 靶向蛋白降解技术、氘代药物研发、靶向药物发现与验证及先导化合物优化筛选” 4 大核心技术平台，已申请PCT和中国发明专利200余项，获中国、美国、日本、欧洲等国家和地区专利授权70项，现承担 2 项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目，拥有 10 项在研产品。公司管理团队核心成员多来自世界 500 强知名药企，具有丰富药物研发及管理经验。

公司现有产品管线中，HC-1119 正在中国和全球开展两项用于治疗去势抵抗性前列腺癌的 III 期临床试验，其中国III期临床试验已达到主要研究终点，并已向国家药监局药品审评中心递交上市前的沟通交流申请;用于治疗高尿酸血症/痛风的 HP501 已完成临床 II 期试验;对消化道肿瘤具有潜在的治疗作用的HP558已在欧洲完成临床 I 期试验，II 期临床试验申请已经获NMPA批准;作用于 AR 的口服 PROTAC 药物 HP518 正在澳大利亚开展 I 期临床试验。

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